
重新激活您的激酶发现计划

如果对您的药物发现计划中任何一个问题的答案很重要,那么我们可能会为您提供完美的解决方案!
目标接合(TE)细胞内激酶测定
使用Promega的Nanobret™技术,我们已经实施了旨在研究化合物在完整活细胞中激酶靶标的相互作用的细胞内激酶测定。NanobRet™靶接合测定测量在特定靶激酶处的复合结合。可以通过19-KDA荧光素酶(Nanoluel,Nluc) - 靶蛋白和引入测定培养基的细胞可渗透的荧光能量转移探针在培养的细胞中在培养的细胞中进行该定量分析。添加竞争化合物导致纳米ret TM信号的剂量依赖性降低,这允许定量靶激酶对测试化合物的细胞内亲和力。

Aurelia Bioscience使用目标接合(TE)细胞内激酶测定提供复合分析服务,以帮助您在选择铅分子方面做出更好的选择
这种技术的一些优点是:

DDR1 Kinase的示例数据:

在活细胞中与DDR1激酶结合的竞争性抑制(A)。通过研究来自每个靶激酶的化合物的关联(B)和解离(C)率,可以考虑在化合物SAR发育过程中引入动力学结合参数评价。
