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针对嵌合体蛋白水解作用

PROTAC (PROtein TArgeting Chimeric)是一种利用细胞内源性机制特异性降解蛋白质的能力。这种方法适用于消除已确定的药物靶蛋白和“不可用药”的蛋白质组。我们生成了一个带有两个“弹头”的嵌合小分子,一个与感兴趣的蛋白质结合,第二个与E3连接酶结合,并通过连接器使两者接近。连接酶将蛋白质泛素化在细胞内降解。

我们如何开发PROTAC的检测方法?

  • 西方墨点法:

我们使用韦斯(ProteinSimple)用于监测PROTAC测试化合物处理后细胞中的靶蛋白水平。与传统的Western blotting相比,它是高度定量的。

10种PROTAC化合物的筛选。阴性对照(未处理的细胞)和阳性对照同时进行。阳性对照是一种已知的活性PROTAC分子。装载控制是Vinculin。

  • NanoLuc:

蛋白质可以用Nanoluc或HiBiT (Promega)进行标记,发光可以用来监测活细胞中的蛋白质水平。

感兴趣的蛋白以Nanoluc或HiBiT作为标记在细胞中表达(瞬时或CRISPR)。

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